Ацетилметадол представляет собой синтетический опиоидный анальгетик. Это смесь alphacetylmethadol (α-ацетилметадол) и betacetylmethadol (β-ацетилметадол), которые также входят в состав смеси левацетилметадол (ЛААМ; L-α-ацетилметадол). Был проведен ряд исследований для нормализации препарата, с целью его дальнейшего использования в медицине. Будучи производной, ацетилметадон был разработан заменителем метадона, который вызывал физическую зависимость, как и морфин. Кроме того, ацетилметадон имел ряд преимуществ: нет влияния на настроение, пациент не чувствовал усталости после приема, не было явных признаков эйфории. Но эффект был очень нестойким.

Как анальгетик этот препарат используется при значительном болевом синдроме. При терапевтических дозах препарат действует так же и как седативное средство. Имеет воздействие на сердечно-сосудистую систему, ЦНС и гладкую мускулатуру. Действовать начинает через полчаса после приема, сам же анальгезирующий эффект проявляется только спустя несколько часов. Толерантность к ацетилметадону развивается очень медленно. Этому способствует и то, что препарат можно принимать всего несколько раз в неделю, нет необходимости в ежедневном употреблении, это значительно снижает риск привыкания. Но при регулярном использовании наблюдаются следующие признаки: повышение температуры и давления, гипергликемия, спазмы желчных протоков, иногда даже бессонница и в крайних случаях передозировки – коматозные состояния. Также передозировка наркотическим веществом может спровоцировать отек легких, замедление кровообращения, острую почечную недостаточность.

Как медицинский препарат ацетилметадол не оправдал ожидания, его побочные эффекты (от тошноты до влияния на центральную нервную систему), а также возможность зависимости привели его к виду наркотических веществ, снятию с продажи и соответственно к запрету.

Ацетилметадон изъяли с европейского рынка, поскольку появился риск нарушений сердечного ритма, что было напрямую связано с приемом препарата. В Соединенных Штатах, ацетилметадол и его отдельные изомеры были включены в список препаратов, использование и распространение которых вне закона.

В России препарат также внесен в список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых запрещен (Список I).